IPHASE 哥廷根小型豬肝微粒體助力藥物代謝研究

哥廷根小型豬（G?ttingen Minipig）是全球-公-認的標準化近交系實驗小型豬，也是非嚙齒類臨床前藥物研發(fā)黃金動物模型，廣泛應用于新藥ADME評價、安全性毒理學、臨床前藥效學等生物醫(yī)藥全鏈條研究。哥廷根小型豬經(jīng)過多代定向選育，遺傳背景高度穩(wěn)定、近交系數(shù)低于5%，體型小巧、飼養(yǎng)成本低、繁殖性能優(yōu)異；相較于常規(guī)家豬，體型更小、操作便捷性更強；相較于大鼠、小鼠等嚙齒類動物，其肝臟解剖結(jié)構(gòu)、消化系統(tǒng)、藥物代謝酶譜、生理生化指標與人類高度同源。因此，IPHASE生產(chǎn)的國內(nèi)-首-家哥廷根小型豬肝微粒體（G?ttingen Minipig Liver Microsomes）完-美彌補了嚙齒類動物和人類代謝差異大、實驗數(shù)據(jù)臨床轉(zhuǎn)化率低的行業(yè)痛點。

圖片來源：網(wǎng)絡

從肝臟藥物代謝核心機制來看，哥廷根小型豬肝臟細胞色素P450酶（CYP450）各亞型表達豐度、酶催化活性、藥物代謝通路與人類相似度遠超大小鼠，尤其CYP3A、CYP2D、CYP2E1等核心藥物代謝亞型，代謝底物特異性、藥物抑制與誘導規(guī)律和人體肝臟高度一致。同時其肝膽循環(huán)、腸道肝代謝協(xié)同機制、體內(nèi)藥物清除路徑均貼合人體真實代謝特征，是銜接體外細胞實驗與人體臨床試驗最-理想的非人動物模型。

在新藥研發(fā)過程中，傳統(tǒng)嚙齒類動物肝微粒體實驗數(shù)據(jù)往往無法精準預判人體藥物代謝行為，容易導致前期體外實驗結(jié)果和臨床試驗偏差過大，大幅增加新藥研發(fā)失敗風險。而哥廷根小型豬肝微粒體可以高效還原人體肝臟代謝特征，在新藥早期代謝篩選、種屬差異對比、藥物相互作用預測、體外體內(nèi)外推（IVIVE）研究中具備不可替代的核心價值，覆蓋新藥研發(fā)全流程ADME實驗需求。

哥廷根小型豬在藥物代謝及臨床前研發(fā)中的核心應用場景如下： 

跨種屬代謝差異分析：對比大小鼠、小型豬、人肝微粒體代謝數(shù)據(jù)，精準評估藥物種屬代謝差異，優(yōu)化臨床前動物模型選擇。 

藥物代謝穩(wěn)定性篩選：體外測定候選藥物肝清除率、半衰期，快速篩選代謝穩(wěn)定性優(yōu)異的候選化合物，淘汰代謝過快或產(chǎn)生毒性代謝產(chǎn)物的藥物分子。 

藥物-藥物相互作用（DDI）評價：檢測受試藥物對肝臟CYP450酶的抑制/誘導作用，預判臨床聯(lián)合用藥風險，指導臨床給藥方案設計。 

代謝產(chǎn)物定性定量分析：模擬人體肝臟代謝路徑，鑒定藥物I相、II相代謝產(chǎn)物，分析毒性代謝物生成規(guī)律，完-善新藥安全性評價數(shù)據(jù)。 

體外體內(nèi)外推建模（IVIVE）：依托高質(zhì)量肝微粒體酶活數(shù)據(jù)，構(gòu)建PBPK藥代動力學模型，精準預測人體體內(nèi)藥物暴露量與清除規(guī)律。

現(xiàn)階段國內(nèi)高質(zhì)量、標準化哥廷根小型豬肝微粒體產(chǎn)品長期依賴進口，存在供貨周期長、采購成本高、批次穩(wěn)定性差、無法適配國內(nèi)藥企高通量篩選需求等諸多痛點。為補齊國內(nèi)高-端體外代謝生物試劑短板，助力本土藥企降低新藥研發(fā)成本、提升臨床前代謝數(shù)據(jù)轉(zhuǎn)化率，IPHASE作為體外研究生物試劑引-領者，依托成熟的肝微粒體提取純化工藝、嚴苛的質(zhì)控體系，成功研發(fā)并量產(chǎn)國內(nèi)-首-款哥廷根小型豬肝微粒體（G?ttingen Minipig Liver Microsomes），全面適配各類體外肝微粒體代謝穩(wěn)定性實驗、酶抑制實驗、代謝產(chǎn)物鑒定及ADME相關研究。

依托本次新品上線，IPHASE現(xiàn)已完成裸鼠、沙鼠、哥廷根小型豬等特色模式動物肝微粒體產(chǎn)品布局，覆蓋嚙齒類、非嚙齒類主流臨床前動物模型，可為廣大藥物代謝科研工作者提供一站式、全品類、高穩(wěn)定性的體外肝代謝研究試劑，全-方位助力國內(nèi)新藥研發(fā)提速！

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• 哥廷根小型豬肝微粒體

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